MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Carfilzomib (PR-171)是不可逆proteasome抑制剂,IC50为<5 nM,在体外优先抑制β5亚基的ChT-L活性,对PGPH 和T-L活性很少或没有影响。
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Erlotinib HCl (OSI-744)是EGFR抑制剂,IC50为2 nM,作用于EGFR比作用于人类c-Src或v-Abl选择性高1000倍以上。Phase 3。
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MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。
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LY2109761是新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,Ki分别为38 nM 和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。
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Isepamicin Sulphate是一种氨基糖苷类antibiotic,以细菌30S核糖体亚基为靶点抑制细菌蛋白质的合成,CAS#67814-76-0。
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Raltegravir (MK-0518) 是有效的整合酶链转移抑制剂,作用于WT 和S217Q 原型泡沫病毒 (PFV) 整合酶,IC50分别为90 nM 和40 nM。
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WYE-125132 (WYE-132) 是高度有效的,ATP竞争性的,mTOR抑制剂,IC50为0.19 nM;作用于mTOR比作用于PI3Ks或PI3K相关激酶hSMG1和ATR选择性高。
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pan-PI3K抑制剂,作用于PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kα和PI3Kβ,IC50分别为50 nM,24 nM,165 nM 和 215 nM。
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选择性的5-HT2B受体拮抗剂,IC50为3.4 nM,作用于MCT大鼠模型,防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。
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