ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM。
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G9ahistone methyltransferase抑制剂,IC50为2.7 μM,降低组蛋白H3K9me2,也微弱抑制GLP(主要是H3K9me3),对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。
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Tofacitinib (CP-690550,Tasocitinib)是新型JAK3抑制剂,IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Phase 3。
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新型有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM 和1.5 nM。
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Neratinib (HKI-272)是高度选择性的HER2和EGFR抑制剂,IC50分别为59 nM 和 92 nM;微弱抑制KDR和 Src,对Akt,CDK1/2/4, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf 和 c-Met没有显著的抑制作用。Phase 3。
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高度选择性的B-Raf和VEGFR2抑制剂,IC50为3-60 nM,EC50为30 nM。
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CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。
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Cyclopamine 是特异性的Hedgehog (Hh) 信号通路拮抗剂,作用于Smoothened (Smo),IC50为46 nM。
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多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3,IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A; 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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